Search

терфенадин

Описанието е актуално 02.21.2017

  • Латино име: Terfenadinum
  • ATX код: R06AX12
  • Химична формула: C32Н41NO2
  • CAS код: 50679-08-8

Химично наименование

Химични свойства

Терфенадин е производно на пиперидин. Изглежда, че е бяло или бяло с някакъв нюанс на кристален прах, който е слабо разтворим във вода. Лесно разтворим в алкохоли и хлороформ.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терфенадин селективно блокира периферните Н1-хистамин рецептори. Предотвратява спазмите на гладките мускули, развитие бронхиална обструкция, разширяване на капилярите, увеличаване на тяхната пропускливост, развитие Отокът на Куинке, сърбеж, еритема. Ефектът от приемането на лекарства се наблюдава 60-120 минути след това, достига максимума след 3.5 часа и продължава 12 часа. Лекарството блокира симптомите на алергия настинка, успокоява ринорея, сълзене, облекчава сърбежа. Получава слаб холинолитичен ефект, блокира калиевите канали кардиомиоцити. Не предизвиква слабост и сънливост, не възпрепятства работата на централната нервна система. Веществото намалява вероятността от развитие бронхоспазъм когато хипервентилацията на белите дробове и повишеното физическо усилие.

Повишени плазмени концентрации на терфенадин, причинени от предозиране, чернодробно заболяване и комбинация с някои лекарства може да доведе до удължаване на интервала QT и развитието на сърдечно-съдови заболявания. Веществото няма мутагенен и канцерогенен ефект върху организма, не засяга фертилитета.

Степента на системна абсорбция не зависи от приема на храна. Придобитите около 70% от приетите медикаменти могат да бъдат определени 30 минути след приема. Максималната концентрация се достига в рамките на един час. Веществото и неговите метаболити имат висока степен на асоцииране с плазмените протеини, съответно 97% и 70%. Метаболизмът протича с участието на системата цитохром Р450, основните метаболити се образуват от аналог на карбоксилна киселина и неактивно деалкилирано производно. Терапевтичното ниво на лекарството и неговите метаболити се запазва в организма в продължение на 12 часа / ден.

Вещество с мана и урина се отделя. Полуживотът е 8,5 часа. Ако има нарушение на черния дроб, плазмената концентрация на лекарството се увеличава и при многократно приложение може да се натрупа в тялото.

Индикации за употреба

Веществото е предписано за лечение:

Агентът се използва за профилактика алергии върху рентгенови контрастни препарати.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано за приемане:

  • при хипокалиемия, алергии;
  • хипомагнезиемия;
  • пациенти с удължен интервал QT;
  • със сериозно чернодробно заболяване;
  • деца до 6 или 3 години (таблетки, суспензия).

Странични ефекти

Терфенадин може да причини следните нежелани реакции:

Терфенадин, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Лекарството е предписано вътре. При деца на възраст от 12 години и възрастни дневната доза е 120 mg на ден, за една или две дози. Максималната дневна доза = 480 mg.

Необходимо е да се настрои дозировката за деца от 6 до 12 години, да се определят 30 mg два пъти дневно. Също така дозата може да бъде изчислена от съотношение от 2 mg на kg телесно тегло.

свръх доза

При свръхдоза: гадене, сухота в устата, главоболие, повръщане, объркване, световъртеж. След прием на повече от 360 mg, пациентът хипотония, вентрикуларна аритмия, синкоп, удара, разширение QT, сърдечен арест.

Като терапия: измиване на стомаха, предписване на адсорбционни вещества, солеви лаксативи, контрол на работата на сърцето, провеждане на поддържаща и симптоматична терапия. Интравенозни течности, антиаритмични лекарства, лекарства, които намаляват кръвното налягане, са показани, с тежко нарушение на сърдечния ритъм, е инсталиран временен шофьор.

взаимодействие

Лекарството не може да се комбинира с Refralone, може да доведе до развитие на полиморфизъм вентрикуларна тахикардия.

Специални инструкции

Лечението може да се предприеме, ако се изисква повишена концентрация на внимание. Не се препоръчва да управлявате автомобил или друг транспорт.

Сокът от грейпфрут може да забави метаболизма на лекарството.

Не препоръчвайте приема на лекарството преди лягане.

деца

За деца се извършва корекция на дневната доза, в зависимост от теглото и възрастта.

При бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано при приемането му бременна жените и кърменето.

Препарати, които съдържат (терфенадин аналози)

аналози: Bronal, Дълги пътешествия, Tamagon.

Отзиви

Прегледи за това лекарство са положителни, няма съобщения за нежелани реакции. Пациентите са доволни от относително ниската цена и гъвкавостта на лекарството. Въпреки това, в момента (от 2002 г.) Terfenadin на територията на Руската федерация не се продава и използва, той е изтеглен от циркулацията поради високата му кардиотоксичност.

Цената Terfenadin, къде да купите

За да се определи действителната цена на препарат в момента, това е невъзможно.

терфенадин

Руското име

Латинското име

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група

CAS код

особеност

Пиперидиново производно. Бял или почти бял кристален прах. Слабо разтворим във вода, лесно разтворим в хлороформ, разтворим в алкохол.

фармакология

Фармакологично действие - анти-алергично, антихистамин.

Селективно блокира периферния хистамин Н1-рецепторите, предотвратява спазмите на гладките мускули, причинени от хистамин, вкл. бронхоспазъм при пациенти с астма, разширяване на капилярите и повишаване на тяхната пропускливост, развитие на ангиоедем, еритема, сърбеж. Тези ефекти се проявяват в 1-2 часа след прилагане, достигайки максимум от 3-4 часа и продължава повече от 12 часа. В алергичен ринит улеснява и намалява честотата на кихане, ринорея, сълзене и сърбеж. Има слаб холинолитичен ефект, способността да блокира калиевите канали на кардиомиоцитите, не упражнява депресиращ ефект върху централната нервна система. Намалява тежестта на бронхоспазма, причинена от физическо натоварване и хипервентилация на белите дробове. Увеличаването на нивото на терфенадин в кръвта (с чернодробни заболявания, едновременна употреба на други лекарства, предозиране и т.н.) може да бъде придружено от удължаване на QT интервала и развитие на усложнения от сърцето.

В експерименталните проучвания няма данни за канцерогенен и мутагенен ефект, както и за ефекти върху фертилитета. При дози, много по-високи от препоръчваните за хора, причинява фетални малформации при плъхове.

След приема се абсорбира около 70% (абсорбцията не зависи от приема на храна); определена в кръвна плазма след 30 минути. Tмакс -. Един час асоциирана с плазмените протеини от 97% (активен метаболит - от 70%). Активно метаболизира (99%) със специфичен изоензим CYP3A4 на цитохром Р450 има "първо преминаване" през черния дроб с образуването на два основни метаболити - активна карбоксилна киселина аналог (1/3 притежава активност терфенадин) и неактивна dezalkilirovannogo производно. След единичен перорален прием при доза от 60 mg Cмаксактивният метаболит в плазмата се постига след 2,5 часа и е 263 ng / ml, Т1/2разпределение - 3-4 часа Лечебното ниво на лекарството и неговия активен метаболит в плазмата се поддържа за 12-24 часа Елиминирането на активния метаболит е двуфазно: Т1/2начална фаза - 3,5 часа, окончателен -. 6 часа 60% от дозата се екскретират в изпражненията (50% - като активен метаболит, 2% - непроменена, а останалата част - под формата на неидентифицирани метаболит) и около 40% от бъбреците ( 16% - активен метаболит, 12% - dezalkilirovanny метаболит и 12% - неидентифицирани производни). T1/2Терфенадин - 8,5 часа Активният метаболит в малки количества се отделя в кърмата. Ако нарушена чернодробна функция и намалява скоростта на образуване на активния метаболит CI, увеличава кръвни нива на непроменен терфенадин, при многократно приложение възможно натрупване. При пациенти в напреднала възраст с доза от 120 mg Cl активен метаболит може да се понижи с 25%.

приложение

Сезонен алергичен ринит, алергичен конюнктивит, хронична идиопатична уртикария, атопична екзема, контактен дерматит, обрив; сърбеж, причинен от увреждане на черния дроб; ангиоедем; алергични реакции, причинени от наркотици, храна, ухапвания от насекоми; бронхиална астма и настинки (като част от комплексната терапия), профилактика на алергични реакции към въвеждането на радиоактивни препарати.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хипокалиемия, хипомагнезиемия, удължаване на QT интервала при ЕКГ, изразено нарушение на чернодробната функция, възраст на децата (таблетки до 6 години, суспендиране до 3 години).

Ограничения за употребата

Бременност, кърмене.

Приложение по време на бременност и лактация

Може би, ако очакваният ефект от терапията надхвърля потенциалния риск за плода и новороденото.

Категорията на действие за плода от FDA е C.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: слабост, главоболие, замайване, нарушения на съня, сънливост, нервност, депресия, припадъци, конвулсии, парестезия, зрително нарушение.

Сърдечно-съдовата система и кръв, сърцебиене, удължаване на QT интервала, вентрикуларни тахиаритмии, Torsades де Pointes, аритмия, вентрикуларна фибрилация, сърдечен арест, хипотония, нарушена хемопоеза (умора или слабост, болки в гърлото, треска, кървене или кръвоизлив ), тромбоцитопения.

Част от червата: сухота в устната лигавица, повишен апетит, диспепсия, гадене, повръщане, коремен дискомфорт, стол честота промяна, холестаза, жълтеница, хепатит.

От страна на дихателната система: сухота на лигавиците на носа и гърлото, кашлица, възпалено гърло, спазми на бронхите, кървене от носа.

От пикочно-половата система: често уриниране, дисменорея.

От кожата: обрив, екзема, изтъняване на косата, алопеция, фотосенсибилизация.

Алергични реакции: уртикария, ангиоедем, анафилаксия.

Други: тремор, галакторея, потене, повишени нива на трансаминазите.

взаимодействие

Цитохром Р450 инхибитори може да увеличи концентрацията на терфенадин в кръвта и причиняват QT интервала удължение при риск от развитие на животозастрашаващи камерни тахиаритмии. Макролиди (еритромицин, кларитромицин, йозамицин т.н.), инхибитори на невронална серотонин (флувоксамин, циталопрам, пароксетин, и т.н.), мибефрадил, и имидазолови противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол, и т.н.) инхибиране на метаболизма и повишаване на плазмените нива (не се препоръчва съвместно прилагане). блокери на калциевите канали, антиаритмици I и III клас, антихистамини, увеличаване на интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклични антидепресанти, невролептици, литиеви лекарства HIV протеазни инхибитори (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретици, минералокортикоидния, пробукол, антивирусни агенти (ритонавир, индинавир, и др.) да повишат риска от интервал удължаване на QT и повишена токсичност. Тя не се подобри инхибиторен ефект на бензодиазепините и алкохол върху централната нервна система. Съвместим с бронходилататори.

свръх доза

Симптоми: сухота в устата, гадене, повръщане, главоболие, замаяност; в доза от 360 мг или повече - хипотония, синкоп, вентрикуларни аритмии, удължаване на QT интервал, екстрасистоли, вентрикуларна фибрилация, сърдечен арест.

Лечение: стомашна промивка, предизвикване на повръщане, назначаването на абсорбиращи лаксативи, сърдечна наблюдение с контролни QT интервали (поне 24 часа), симптоматично и поддържащо лечение. Ако е необходимо, - въвеждане на течност (w / w), антиаритмични средства без удължаване на QT интервал, хипертензивни средства, кислород; в случай на тежки смущения в сърдечния ритъм, инсталирането на пейсмейкър (временно). Не се препоръчва употребата на епинефрин и аналептични средства. Хемодиализата е неефективна.

Дозиране и администриране

Вътре, възрастни и деца на възраст над 12 години - 60 mg 2 пъти или 120 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза е 480 mg (с бронхиална астма - до 540 mg / дневно). Ако има забележимо нарушение на бъбречната функция (Cl креатинин по-малко от 40 ml / min), се препоръчва да се използва половин доза. Деца от 6 до 12 години - 30 mg два пъти дневно, от 3 до 5 години, се препоръчва назначаването на суспензия в доза от 15 mg два пъти дневно. Дневната доза за деца е 2 mg / kg.

обезпечителни мерки

Не се препоръчва да приемате лекарството преди лягане. Избягвайте употребата на сок от грейпфрут по време на лечението (може да инхибира метаболизма).

Терфенадин (терфенадин)

съдържание

Структурна формула

Руското име

Латинското наименование на веществото е терфенадин

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото терфенадин

Носологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Терфенадин

Пиперидиново производно. Бял или почти бял кристален прах. Слабо разтворим във вода, лесно разтворим в хлороформ, разтворим в алкохол.

фармакология

Селективно блокира периферния хистамин Н1-рецепторите, предотвратява спазмите на гладките мускули, причинени от хистамин, вкл. бронхоспазъм при пациенти с астма, разширяване на капилярите и повишаване на тяхната пропускливост, развитие на ангиоедем, еритема, сърбеж. Тези ефекти се проявяват в 1-2 часа след прилагане, достигайки максимум от 3-4 часа и продължава повече от 12 часа. В алергичен ринит улеснява и намалява честотата на кихане, ринорея, сълзене и сърбеж. Има слаб холинолитичен ефект, способността да блокира калиевите канали на кардиомиоцитите, не упражнява депресиращ ефект върху централната нервна система. Намалява тежестта на бронхоспазма, причинена от физическо натоварване и хипервентилация на белите дробове. Увеличаването на нивото на терфенадин в кръвта (с чернодробни заболявания, едновременна употреба на други лекарства, предозиране и т.н.) може да бъде придружено от удължаване на QT интервала и развитие на усложнения от сърцето.

В експерименталните проучвания няма данни за канцерогенен и мутагенен ефект, както и за ефекти върху фертилитета. При дози, много по-високи от препоръчваните за хора, причинява фетални малформации при плъхове.

След приема се абсорбира около 70% (абсорбцията не зависи от приема на храна); определена в кръвна плазма след 30 минути. Tмакс -. Един час асоциирана с плазмените протеини от 97% (активен метаболит - от 70%). Активно метаболизира (99%) със специфичен изоензим CYP3A4 на цитохром Р450 има "първо преминаване" през черния дроб с образуването на два основни метаболити - активна карбоксилна киселина аналог (1/3 притежава активност терфенадин) и неактивна dezalkilirovannogo производно. След единичен перорален прием при доза от 60 mg Cмакс активният метаболит в плазмата се постига след 2,5 часа и е 263 ng / ml, Т1/2 разпределение - 3-4 часа Лечебното ниво на лекарството и неговия активен метаболит в плазмата се поддържа за 12-24 часа Елиминирането на активния метаболит е двуфазно: Т1/2 начална фаза - 3,5 часа, окончателен -. 6 часа 60% от дозата се екскретират в изпражненията (50% - като активен метаболит, 2% - непроменена, а останалата част - под формата на неидентифицирани метаболит) и около 40% от бъбреците ( 16% - активен метаболит, 12% - dezalkilirovanny метаболит и 12% - неидентифицирани производни). T1/2 Терфенадин - 8,5 часа Активният метаболит в малки количества се отделя в кърмата. Ако нарушена чернодробна функция и намалява скоростта на образуване на активния метаболит CI, увеличава кръвни нива на непроменен терфенадин, при многократно приложение възможно натрупване. При пациенти в напреднала възраст с доза от 120 mg Cl активен метаболит може да се понижи с 25%.

Приложение на терфенадин

Сезонен алергичен ринит, алергичен конюнктивит, хронична идиопатична уртикария, атопична екзема, контактен дерматит, обрив; сърбеж, причинен от увреждане на черния дроб; ангиоедем; алергични реакции, причинени от наркотици, храна, ухапвания от насекоми; бронхиална астма и настинки (като част от комплексната терапия), профилактика на алергични реакции към въвеждането на радиоактивни препарати.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хипокалиемия, хипомагнезиемия, удължаване на QT интервала при ЕКГ, изразено нарушение на чернодробната функция, възраст на децата (таблетки до 6 години, суспендиране до 3 години).

Ограничения за употребата

Бременност, кърмене.

Приложение по време на бременност и лактация

Може би, ако очакваният ефект от терапията надхвърля потенциалния риск за плода и новороденото.

Категория на действието на FDA - C.

Странични ефекти на терфенадин

От нервната система и сетивните органи: слабост, главоболие, замаяност, нарушение на съня, сънливост, нервност, депресия, припадъци, припадъци, парестезия, зрително увреждане.

От сърдечно-съдовата система и кръв: сърцебиене, удължаване на QT интервала, камерна тахиаритмия, торсадовите Pointes, аритмия, камерно мъждене, сърдечен арест, хипотония, нарушена хемопоеза (умора или слабост, болки в гърлото, треска, кървене или кръвоизлив), тромбоцитопения.

От страна на храносмилателната система: сухо на устната лигавица, повишен апетит, диспепсия, гадене, повръщане, коремен дискомфорт, промяна стол честота, холестаза, жълтеница, хепатит.

От страна на дихателната система: сухота на лигавиците на носа и гърлото, кашлица, възпалено гърло, бронхоспазъм, кървене от носа.

От пикочно-половата система: често уриниране, дисменорея.

От кожата: обрив, екзема, изтъняване на косата, алопеция, фоточувствителност.

Алергични реакции: уртикария, ангиоедем, анафилаксия.

Други: тремор, галакторея, изпотяване, повишени нива на трансаминазите.

взаимодействие

Цитохром Р450 инхибитори може да увеличи концентрацията на терфенадин в кръвта и причиняват QT интервала удължение при риск от развитие на животозастрашаващи камерни тахиаритмии. Макролиди (еритромицин, кларитромицин, йозамицин т.н.), инхибитори на невронална серотонин (флувоксамин, циталопрам, пароксетин, и т.н.), мибефрадил, и имидазолови противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол, и т.н.) инхибиране на метаболизма и повишаване на плазмените нива (не се препоръчва съвместно прилагане). блокери на калциевите канали, антиаритмици I и III клас, антихистамини, увеличаване на интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклични антидепресанти, невролептици, литиеви лекарства HIV протеазни инхибитори (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретици, минералокортикоидния, пробукол, антивирусни агенти (ритонавир, индинавир, и др.) да повишат риска от интервал удължаване на QT и повишена токсичност. Тя не се подобри инхибиторен ефект на бензодиазепините и алкохол върху централната нервна система. Съвместим с бронходилататори.

свръх доза

симптоми: сухота в устата, гадене, повръщане, главоболие, замаяност; в доза от 360 мг или повече - хипотония, синкоп, вентрикуларни аритмии, удължаване на QT интервал, екстрасистоли, вентрикуларна фибрилация, сърдечен арест.

лечение: стомашна промивка, предизвикване на повръщане, назначаването на абсорбиращи лаксативи, сърдечна наблюдение с контролни QT интервали (поне 24 часа), симптоматично и поддържащо лечение. Ако е необходимо - въвеждането на течности (IV), антиаритмични лекарства, които не удължават интервала от QT, хипертонични лекарства, кислородна терапия; в случай на тежки смущения в сърдечния ритъм, инсталирането на пейсмейкър (временно). Не се препоръчва употребата на епинефрин и аналептични средства. Хемодиализата е неефективна.

Пътища на приложение

Предпазни мерки за веществото Терфенадин

Не се препоръчва да приемате лекарството преди лягане. Избягвайте употребата на сок от грейпфрут по време на лечението (може да инхибира метаболизма).

Алергия и фексофенадин

Фексофенадин (Telfast) е лекарство, което предотвратява освобождаването на Н1 хистамин рецептори. Антихистаминовият агент е способен да има антиалергични, противовъзпалителни и анти-едематозни ефекти.

Фексофенадин е активен метаболит на терфенадин. Антиалергичният ефект се проявява след 60 минути и продължава 24 часа. Максималната концентрация на лекарството се наблюдава след 6 часа. Лекарството няма толерантност и няма изразен седативен ефект.

Индикация за назначаване

Лекарството се използва за симптоматично лечение на алергични прояви, които включват:

  • появата на сезонен и целогодишен ринит;
  • Инструкцията за употреба препоръчва използването му при копривна треска и подуване на Quincke (гигантска уртикария);
  • сълзи, сърбеж;
  • оток на лигавиците;
  • обриви по кожата.

В допълнение, антихистамините се предписват за хронични алергични заболявания. Въпреки факта, че фексофенадин се счита за относително безвредно лекарство, назначаването му трябва да бъде придружено от предварителна консултация с лекар.

Противопоказания

Fexofenadine е забранен за рецепта със следните симптоми:

  • Повишена индивидуална чувствителност към лекарството и съставките, съставляващи неговия състав;
  • инструкцията за употреба забранява употребата на лекарството за деца под 6-годишна възраст;
  • Лекарството не се препоръчва за бременност на пациента, а също и по време на кърмене;
  • С повишено внимание, лекарството се предписва, когато се установи пациентска история на чернодробно и бъбречно заболяване.

Странични ефекти

Като правило, лекарствата, базирани на фексофенадин, пациентите се понасят добре, но понякога употребата му може да предизвика негативни симптоми:

  • параболични главоболия, гадене;
  • диария или запек;
  • възпаление в лумбалната област на болката, отказване в гърба;
  • Хиперлидемия, повишена умора;
  • хипербилирубинемия;
  • понякога може да има безсъние, замайване;
  • ринорея, болезненост в областта на ларинкса и гърлото;
  • възможно възникване на остра респираторна вирусна инфекция, анемия и левкопения.

Инструкции за употреба и цена

Инструкциите за употреба на фексофенадин показват, че лекарството се предлага в таблетки и суспензии.

Преди употреба, суспензията се смесва добре.

Таблетките се измиват само с вода.

  • При пациенти на възраст 12 години с алергичен ринит и полиноза се прилагат 120 mg веднъж за 24 часа;
  • за отстраняване на уртикария се предписва - 180 mg веднъж дневно;
  • пациентите на възраст от 6 до 11 години с алергични прояви се предписват най-малко 30 mg 2 пъти на ден;
  • когато има хронични чернодробни и бъбречни заболявания - 30 mg. веднъж;
  • в случай, когато по някаква причина фексофенадин не е приет навреме или не е пропуснато времето за приемане на лекарството, е необходимо да се върнете към обичайната схема. Ако състоянието се подобри, приемът на лекарството може да бъде спрян и рестартиран само с алергични обостряния.

Лекарството продължава 12 часа. Средната му цена е 220-280 рубли.

Преди да присвоите таблетни пациенти фексофенадин, чиято дейност е свързана с психомоторна скорост на реакция и максимална концентрация на вниманието, като шофьори, пилоти, машинисти и т.н., е необходимо да бъдете внимателни. Понякога едно лекарство може да причини редица негативни прояви.

Взаимодействие с лекарства

Съдържанието на фексофенадин в плазмата се подобрява чрез съвместно приемане с кетоконазол и еритромицин. По правило, понастоящем няма увеличение на честотата на нежеланите реакции.

Бионаличността на фексофенадин намалява, когато се комбинира с антиациди, които включват алуминиев и магнезиев хидроксид. Минималният период от време, необходим за съвместно използване, трябва да бъде най-малко 2 часа.

Фексофенадин хидрохлоридът е добре комбиниран с омепразол.

Алкохолът не увеличава ефекта върху нервните окончания, ефектът на алкохола върху централната нервна система не се отбелязва.

Специални инструкции

Експерти твърдят, че трябва да се внимава при предписването на хапчета и суспендиране при пациенти в старческа възраст.

В случай, че пациентът не чувства отрицателни реакции след приемане на антихистаминово лекарство, той има право да шофира превозни средства. ВАЖНО, ЗАПОЧНЕТЕ ИНСТРУКЦИЯТА ЗА ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕКАРСТВЕНАТА ГРИЖА!

свръх доза

Ако пациентът самостоятелно увеличава препоръчителната доза на лекарството с надеждата да получи максимален ефект и ако се използва неправилно, фексофенадинът може да предизвика нежелани реакции.

Най-често има повишена сънливост, сухота в устата, главоболие, замайване и припадък.

С развитието на тази симптоматика се изисква измиване на стомаха, назначаването на ентеросорбенти и лаксативи.

В бъдеще се извършва симптоматично лечение. Хемодиализата с нежелани реакции е неефективна.

аналози

В случай че фексофенадин повлияе неблагоприятно на пациента, може да му се предпишат аналози. Трябва обаче да се има предвид, че аналозите могат да имат свои собствени странични ефекти, които могат да навредят на пациента. В допълнение, цената на заместителите може да бъде толкова ниска, колкото и висока, независимо от фармакологичния ефект.

Най-често срещаните са:

  • Телфаст (цена - 450 рубли 10 таблетки);
  • Алерфекс (20 броя - 405 рубли);
  • Gifast (таблетки);
  • Фексофенадин хидрохлорид;
  • Той е санитар;
  • Dinoks;
  • Фексофастът.

Трябва да се има предвид, че заместителите на антихистамините могат да имат по-малко забележими лечебни ефекти и тяхната цена може да бъде много по-висока.

Отзиви

  • По принцип обратната връзка от пациенти относно употребата на фексофенадин е положителна. Пациентите харесват високата ефективност на активното вещество на фона на минимални нежелани реакции.
  • Особено добри прегледи причиняват хапчета, поради удобството на тяхното използване. Еднократното приемане на хапчета ви позволява да водите познат начин на живот без сънливост и инхибиране. Харесва ми това лекарство за шофьори.
  • Добрият ефект на таблетката е в лечението на ринит и уртикария. В допълнение, родителите харесват дозирана форма, като например суспензия. Много по-удобно е да се дава на децата. Освен това не е необходимо таблетката да се отдели до желаната доза. За окачването е предвидена специална мерителна лъжица.
  • Въпреки това, въпреки ефективността на лекарството, има и отрицателни отзиви. При някои пациенти фексфенадинът практически не работи и не облекчава алергичните симптоми. В този случай е необходим заместител на по-силен антихистамин.

За да се избегнат всякакви изненади, лекарствата трябва да се предписват само от високо квалифициран специалист, в съответствие с инструкциите, свързани с лекарството. Само в този случай алергичните симптоми ще бъдат неутрализирани, което ще позволи да се избегнат рецидиви в бъдеще.

Terfenadin: инструкции за употреба, цени, ревюта, титли,

Лекарството, чието действие е насочено към борба с алергиите, "терфенадин", се отнася до блокерите на рецепторите на хистамин-2.

Описание и състав

Лекарството може да бъде представено в следната форма:

  • Таблетки. Активно вещество терфенадин, с доза от 60.0 / 120.0 mg.
  • Суспензия за перорално приложение - съдържа терфенадин в доза 30,0 mg, което съответства на 5 ml течност.
  • Сироп - съдържа терфенадин в доза от 30,0 mg, която също съответства на 5 ml.
  • Кристален прах за разтвор.

Фармакокинетика и фармакодинамика:

  • Активните компоненти на фармакологичното средство са почти напълно абсорбирани в храносмилателния тракт.
  • Първите признаци на ефекта на лекарството се появяват след 1-2 часа, продължителността на терапевтичния ефект е 12 часа.

фармакология

Фармакологичното действие на лекарството може да бъде определено по следния начин:

  • "Терфенадин" е селективен блокер на хистаминовите рецептори (тип Н1).
  • Лекарството има подчертан ефект, насочен към потискане на алергичните реакции.
  • Има слаб бронходилатиращ и антихолинергичен ефект.

Форма на издаване, цена:

  • "Терфенадин", подготовка на таблетки, картонени опаковки с инструкции в заграждението, блистери.
  • Цената на лекарството е 135 рубли.

Условия за отпуск по аптека, правила за съхранение, срок на годност:

  • При безплатна продажба има почивка без рецепта.
  • За запазване на фармакологичните свойства, съхранението трябва да се организира при специални условия: място с умерена влажност, изолирано от светлина. Температурната норма не е по-висока от 25 градуса. "Терфенадин" не трябва да се предлага за деца.
  • Лекарството запазва заявените свойства в продължение на 36 месеца.

Взаимодействие с други лекарства

При употребата на лекарството трябва да се вземат предвид нормите на фармакологично взаимодействие:

  • Инхибитори на метаболизма на антиалергичното средство са "Еритромицин", "Олеандомицин", "Кларитромицин".
  • Еднократното използване на лекарството с "Флуконазол", "Миконазол", "Метронидазол", "Кетоконазол" води до увеличаване на страничните ефекти.
  • На фона на антихолинергичните средства, антихолинергичните ефекти могат да се увеличат. Рискът от аритмии се увеличава с еднократно приемане на "терфенадин" с антидепресанти на трицикличната група.

Ползи и вреди

Противоалергичните трябва да се вземат въз основа на указания за употреба:

  • Ринит с алергичен произход. Болестта засяга назалната лигавица.
  • Конюнктивит, причинен от алергии.
  • Контактен дерматит - голямо увреждане на епидермиса, причинено от реакция на стимула.
  • Уртикария.
  • Интензивен сърбеж.
  • Негативна реакция на ухапвания от насекоми.
  • Медицинска алергия.
  • Хранителна алергия (възникнала в отговор на дразнител на храната).
  • Атопична екзема - наследствено или придобито алергично заболяване, придружено от интензивен сърбеж.
  • Едем Куинке (ангиоедем).
  • Като част от комбинирания терапевтичен план терфенадин се използва за лечение на настинки.
  • Бронхиална астма - като компонент на цялостен план за лечение.
  • Предотвратяване на появата на алергии в отговор на въвеждането на контрастни вещества в радиологията.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано в следните случаи:

  • Висока сенсибилизация на компонентите на лекарството.
  • Тежки и умерени форми на чернодробна дисфункция.
  • При идентифициране на хипокалиемия, агентът се прилага внимателно.
  • Удължаване на QT интервала, разглеждан на ЕКГ.

Дозировка. Предозиране. Странични ефекти

Приемът и дозировката на фармакологичния агент трябва да отговарят на посочените изисквания:

  • Препаратът се синтезира за орално приложение.
  • На възрастни пациенти се предписват 60,0 mg, честотата на приложение два пъти дневно.
  • При приемане на удължената форма - 120.0 mg, лекарството се приема веднъж дневно.
  • Допустимата дневна доза е 480,0 mg.

свръх доза

В случай на превишаване на препоръчваните дози от лекарственото средство, може да се развият симптомите на предозиране:

  • Желания за повръщане, гадене.
  • Главоболие.
  • Замъглено съзнание.
  • Вентрикуларното фибрилиране е състояние, характеризиращо се с хаотично свиване на миокарда, липса на камерна контракция.
  • Свиването е съдова недостатъчност в остра форма.
  • Конвулсиите са непрекъснати или периодични принудителни мускулни контракции.
  • Кома.

Ако се установят признаци на предозиране, са показани стомашен промивка, сърдечен мониторинг през целия ден, симптоматични медицински манипулации.

Странични ефекти

Някои пациенти могат да получат следните нежелани реакции:

  • Седирането е състояние на спокойствие. Тя възниква изключително рядко.
  • Вискозитет и сухота, усещани в устната кухина, върху лигавицата на гърлото и носа.
  • Кървене от носа.
  • Болка в гърлото, кашлица.
  • Колебания на апетита.
  • Желания за повръщане, гадене.
  • Хепатит, холестаза (поражение, в което жлъчката престава да влиза в дебелото черво 12).
  • Промяна на естеството на стола.
  • Болка и дискомфорт, локализирани в епигастричния регион.
  • Постоянна склонност към сън, нарушение на съня.
  • Припадъкът е краткосрочна атака на загуба на съзнание.
  • Повишаване на зрението.
  • Конвулсии.
  • Парестезия - влошаване на чувствителността, придружено от скованост и изтръпване
  • Сърдечни аритмии.
  • Главоболие, замаяност.
  • Неизправности в процесите на хематопоезата.
  • Хипотонията е синдром, който характеризира загубата на налягане.
  • Екстрасистолията е нарушение на ритъма на сърцето.
  • Често уриниране.
  • Дисменорея.
  • Фоточувствителност.
  • Алопецията е патологична загуба на коса.
  • Изтъняла коса.

Специални инструкции

Употребата на лекарството не трябва да се извършва, без да се вземат предвид допълнителни индикации:

  • Терапията с терфенадин изисква отказ за употреба на етанол и алкохолни напитки.
  • Ако суспензията се използва за лечение, съдържанието на флакона трябва да се разклати.
  • Лекарството може да повлияе на резултатите от алергологичните тестове.
  • За да се премахне сухотата в устата, препоръчително е да използвате лед, захарни бонбони или дъвки за дъвчене. Ако симптомите продължават повече от 14 дни, трябва да посетите зъболекар или терапевт.
  • Нарушаването на вниманието и реакцията ви принуждава да бъдете предпазливи при извършването на опасни действия и шофиране на кола.
  • Наркотикът не се препоръчва да вземе преди лягане.
  • По време на лечението лекарите съветват да се избягва употребата на грейпфрут и неговите производни, тъй като техните съставки могат да попречат на метаболизма.

Приложение на лекарството в педиатрията:

  • Агентът под формата на суспензия се използва за лечение на деца на възраст над три години, включително.
  • Формата на таблета ви позволява да третирате деца след 6 литра.
  • Дозата се изчислява поотделно за всяко дете. Средно, лекарството се предписва на 30 mg 2p / day (от 6 до 12 литра). Тази скорост отговаря на 1 мерителна лъжица или 0,5 таблетки 60,0 mg. Във възрастовата група от 3 до 7 литра. дозата е 15.0 mg, скоростта на приемане остава непроменена.
  • За децата лекарството се предписва, като се взема предвид телесното тегло в размер на 2,0 mg / kg.

Приложение на лекарството при кърмене и бременност:

  • Лекарството може да се приема на фона на спиране на кърменето.
  • Употребата на лекарството по време на бременност е възможна, ако се осъществи пълна оценка на ползите и рисковете за майката и детето.

аналози

Медикаментите със същия принцип на действие са изброени по-долу.

Антихистамините от тази серия са предназначени да премахнат локалните алергични реакции.

Отличителни характеристики:

  • Лекарството се предлага под формата на спрей за локално приложение, капки за очи.
  • Активният елемент е азеластин хидрохлорид.

Цената на лекарството започва от 320 рубли.

Таблетирано антиалергично лекарство.

Отличителни характеристики:

  • Активният елемент се представя от цетиризин.
  • Беше разработена допълнителна форма за орално приложение.
  • Лекарството се използва за лечение на деца на възраст над шест месеца.

Цената на лекарството започва от 190 рубли.

"Gistadin"

Фармакологичен агент от групата на блокерите на хистаминовите рецептори. Дозата се изчислява поотделно.

Отличителни характеристики:

  • Лекарството се дава на деца след тригодишна възраст.

Цената на лекарството започва от 102 рубли.

Отзиви

Анастасия - на 28 години

"Терфенадин" винаги се намира в нашето домашно медицинско гърди и помага на всички домакинства с прояви на алергии. Дадох наркотик на децата през лятото, когато сърбеж ухапе насекоми, на съпруга си през юни от pollinosis. Лечението се понася добре както от възрастни, така и от деца.

Карина - на 38 години

Без това лекарство не мога да си представя живота си. Аз го използвам постоянно! Алергиите са преследвани от детството и винаги ме получават, но този наркотик ми помага да се чувствам отново като човек.

"Терфенадин" е антихистаминово лекарство от второ поколение, което ефективно елиминира алергиите, но има широк спектър от странични ефекти.

Какво е важно да знаете за алергиите:

фексофенадин

За статията

За цитиране: Fexofenadine / / BC. 1999. №7. В. 11

Фексофенадин (активен метаболит на терфенадин) е антагонист на Н1-хистаминовите рецептори, който не притежава седативна активност.

  • При експериментите с животни фексофенадин потиска алергичните реакции и не предизвиква удължаване на интервала QI (QIc) при кучета и зайци при плазмени концентрации, които са многократно по-високи от терапевтичните.
  • В сравнение с плацебо, фексофенадин няма ефект върху средната продължителност на QTc интервал при пациенти, приемащи лекарството в доза 480 мг / ден за 2 седмици, и доброволци получават фексофенадин в доза 800 мг / ден в продължение на 6 дни, или 240 мг / ден за 12 месеца.
  • При двойно-сляпо клинично проучване фексофенадин, 120 mg или 180 mg веднъж дневно, намалява симптомите на сезонен алергичен ринит толкова ефективно, колкото цетиризин. В други двойно-слепи клинични проучвания, фексофенадин, в доза от 40 до 240 mg два пъти дневно, е значително по-добър от плацебо при ефикасност. При пациенти с хронична идиопатична уртикария фексофенадин в доза 180 или 210 mg веднъж дневно също е значително по-ефективен от плацебо.
  • В клиничните проучвания толерантността на лекарството е добра; Характерът на нежеланите реакции не се различава от този на плацебо. Най-честите нежелани реакции са главоболие, дразнене в гърлото, вирусни инфекции, гадене, дисменорея, сънливост, диспепсия и умора.

Фексофенадин е активен метаболит на антагониста Н 1 -хистамин рецептор терфенадин, който няма седативна активност и не повлиява QT интервала на ЕКГ.

* Според експериментални проучвания при плъхове, белязаният фексофенадин не прониква през кръвно-мозъчната бариера
* Fexofenadine потиска бронхоспазъм, индуциран от антиген, при сенсибилизирани морски свинчета, както и освобождаване на хистамин от перитонеални мастоцити при плъхове
* Един от характерните признаци на алергично възпаление е повишена експресия на адхезионни молекули върху ендотелните / епителните клетки, което води до миграцията на левкоцитите до фокуса на възпалението. In vitro фексофенадинът значително намалява основната експресия на ICAM-1 адхезионните молекули върху човешките конюнктивални епителни клетки и спонтанното освобождаване на интерлевкин-6 от фибробласти.
Последният ефект зависи от концентрацията на лекарството. Фексофенадин в концентрация от 10-4 до 10-3 мола / л ин витро значително инхибира изолация индуцирано еозинофилно интерлевкин-8, гранулоцит-макрофаг колония-стимулиращ фактор и разтворим ICAM-1 от носни епителни клетки, получени от пациенти със сезонен алергичен ринит.
* В експериментите върху мишки фексофенадин орално приложение при доза от 5 мг и по време на тестове за инхалиране с метахолин предотвратява развитието на хиперреактивност на дихателните пътища, но няма ефект върху еозинофилно възпаление.
* Фексофенадин не предизвиква удължаване на QTc интервал при кучета след орално приложение при доза от 10 мг / кг / ден за 5 дни и зайци, когато се прилага интравенозно в доза от 10 мг / кг, въпреки че плазмената концентрация, съответно 28 и 63 пъти по-високи от нивата на лекарството при пациенти, лекувани с него в терапевтични дози (60 мг два пъти на ден).
* Средно QTc интервал от 714 пациенти, лекувани с фексофенадин капсули от 60-240 мг 2 пъти на ден за 2 седмици, и 40 доброволци, които са получавали лекарства под формата на разтвор за орално приложение и дози до 400 мг два пъти на ден в продължение на 6 дни, не се различава значително от това при пациентите, получаващи плацебо.
* Липсата на ефект на фексофенадин върху QTc интервала е потвърдена в 2 дългосрочни проучвания при доброволци. Fexofenadine, приложен 60 mg два пъти дневно в продължение на 6 месеца или 240 mg веднъж дневно в продължение на 12 месеца, не води до значителни промени в QTc интервала в сравнение с плацебо (Фигура 1).
* Y сенсибилизирани доброволци, които се контролират излагане на алерген (полен artemisiifolia амброзия) в специална камера, средното време до началото на клинично значим ефект след единична доза от фексофенадин при 60 (п = 33) или 120 мг (п = 33) е 60 минути, и след приемане на плацебо (n = 33) - 100 минути. Фексофенадин общия индекс симптом намалява до много по-голяма степен, отколкото плацебото (30 или 28% спрямо 14%). Скоростта на началото на ефекта и ефикасността на фексофенадин в две дози са сходни.
* В рандомизирано двойно изследване сляпо кръстосано при доброволци (п = 20), фексофенадин в дози от 60 мг два пъти на ден (две дози) или 120 мг (веднъж) инхибират блистери и хиперемия, индуцирани от хистамин, значително по-бързо от лоратадин (доза 10 мг ). В сравнение с лоратадин, фексофенадин 120 мг един път на ден ефективно инхибира развитието на мехури в границите на 2 до 6 часа и от 8 до 10 часа. В указаната доза на фексофенадин в границите от 2 до 5 часа, по-активно потиска хиперемия от лоратадин доза от 10 mg. И изпълнение фексофенадин лоратидин значително превъзхожда плацебо след 2 часа (фексофенадин 120 мг) или 3 часа (10 мг лоратадин и фексофенадин 60 мг два пъти на ден) след приемане и за остатъка от периода на 24 час проучване.
* При 20 доброволци еднократна доза фексофенадин (60 mg) освобождава образуването на блистери с подкожно приложение на хистамин много по-ефективно от единичната доза лоратадин (10 mg) на 5, 6 и 7 часа след употреба. Терфенадин в доза от 60 mg също надхвърля ефикасността на лоратадин (но не и фексофенадин) в определени моменти след приложението му. И трите лекарства са значително по-ефективни от плацебо.
* 9 пациенти алергични тест амброзия кожата artemisiifolia (външен вид уртикария и хиперемия подкожно полена на растението) връщат до изходните нива в рамките на 2 дни след спиране на лечението фексофенадин (60 мг, 2 пъти на ден).

* При 24 здрави доброволци от мъжки пол, които получават фексофенадин в доза от 60 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни, максималната концентрация в плазмата (С макс ) в равновесно състояние е 286 ug / 1 и е постигнато 1,3 часа след прилагането (т.е. макс). Районът под кривата на плазмената концентрация (AUC) в равновесно състояние е 1521 μg / l / h.
* При доброволци, които получават фексофенадин в дози 20, 60, 120 или 240 mg два пъти дневно, равновесието C макс и AUC нараства пропорционално на дозата и Т макс и равновесният орален клирънс остава сравнително постоянен.
* Доброволците проучили ефекта на пола върху фармакокинетичните свойства на фексофенадин. При жени (n = 20) клирънсът на лекарството за поглъщане е с 33% по-нисък в сравнение с мъжете (n = 20). Въпреки това, бъбречния клирънс е подобен (3.49 и 3.42 л / час) и фексофенадин поносимост в дози от 80 до 800 мг / ден е еднакво добро.
* В възрастни доброволци на възраст 65-80 години (п = 20) се третира с фексофенадин единична орална доза от 80 мг, клирънсът е по-ниски и С макс и AUC е по-висока, отколкото при хора на по-млада възраст (19 - 45 години, n = 110). Въпреки това, стойностите на AUC при пациенти в старческа възраст са били в приемливи граници.
* При пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест (от лека до тежка) макс и полуживотът на фексофенадин са били значително по-високи (съответно с 87 III и 59-72%), отколкото при здрави доброволци. В САЩ пациентите с нарушена бъбречна функция фексофенадин трябва да бъдат предписвани при по-ниска начална доза (60 mg дневно). Нарушаването на чернодробната функция не повлиява значително фармакокинетиката на лекарството.
* При доброволци мъже (n = 6), които получават [14С] фексофенадин в доза от 60 mg, 80% от лекарството се екскретира във фекалии и 12% в урината. Повече от 85% от дозата се екскретира непроменена, което показва липсата на значителен системен метаболизъм.

* В двуседмично, рандомизирано, двойно-сляпо проучване при 570 пациенти със сезонен алергичен ринит, фексофенадин в доза от 60 до 240 mg два пъти дневно е значително по-добър от плацебо при ефикасност. Ефикасността е определена при всички пациенти, включени в проучването (намерение за лечение), въз основа на оценката на пациента за тежестта на симптомите по 5-точкова скала.
* На базата на 2-седмично, многоцентрово, двойно-сляпо проучване при 588 пациенти потвърждават сезонен алергичен ринит, фексофенадин в доза от 49 до 120 мг два пъти на ден е по-ефективен от плацебо. В това проучване, ефикасността се измерва в популация на намерение за лечение с използване на същата скала, както в предходното изследване.
В двойно сляпо проучване плацебо-контролирано при пациенти със сезонен алергичен ринит (п = 821) ефективност фексофенадин в доза от 120 или 180 мг един път на ден и цетиризин 10 мг веднъж на ден 1 не се различава значително. Пациенти, които получават активно лечение, на общия индекс на симптоми в рамките на 24 часа значително намалява в по-голяма степен, отколкото при пациенти, които се прилагат плацебо (п = 0,0001). Динамика на запушване на носа, което не се взема под внимание при определяне на общия индекс на симптоми, лечение с цетиризин и фексофенадин е също така по-изразени в сравнение с плацебо.
В плацебо-контролирано проучване при пациенти с хронична идиопатична уртикария (п = 224), фексофенадин терапия в дози от 180 и 240 мг (но не в дози от 60 или 120 мг), 1 пъти дневно в продължение на 14 дни води до значително намаляване на общия резултат за симптомите ( тежестта им бе оценена от самите пациенти на скали). В сравнение с плацебо, фексофенадин всички дози значително намаляват степента на сърбеж и алергии да повлияе на нормалната активност и сън.
През 1948 пациенти със сезонен алергичен ринит фексофенадин терапия в доза от 60 мг два пъти на ден е довело до значително подобряване на качеството на живот (оценена с помощта на специален въпросник за пациентите Риноконюнктивит - риноконюнктивит Качество на живот Въпросник), в сравнение с плацебо. Пациентите, лекувани с фексофенадин, провал на изпълнение и активност е намалял в по-голяма степен, отколкото в групата на плацебо.

* При клиничните проучвания на фексофенадин в дози от 20 до 240 mg два пъти дневно (n = 2461), честотата на нежеланите реакции при групите на фексофенадин и плацебо е сходна. На фиг. 2 показва нежелани събития, настъпващи при честота по-голяма от 1% при фексофенадин в доза от 60 mg два пъти дневно (n = 679) и плацебо (n = 672). Въпреки че честотата на главоболието и фарингеалното дразнене не е показана на фиг. 2, те надхвърлиха 1% и бяха по-чести в групата на плацебо.
Честотата на нежеланите събития не е свързана с дозата. Поради нежелани събития 2,2% от пациентите на фексофенадин и 3,3% от пациентите в плацебо групата са били изключени от проучването.
* При пациенти, получавали фексофенадин и плацебо, са наблюдавани лабораторни отклонения от нормата със същата честота и тежест.
* В остър анализ (10-800 мг веднъж) и с многократно използване на фексофенадин (при 20-690 мг 2 пъти дневно в продължение на 28.5 дни) при мъже доброволци съгласно всяка нежелани събития или лабораторни нарушения не доза разкри; няма значителни разлики и при групата с плацебо.
* Употребата на фексофенадин в доза от 60 mg два пъти дневно в продължение на 6 месеца или 240 mg веднъж дневно в продължение на 12 месеца не води до значително увеличение на QTc интервала в сравнение с плацебо.
* При доброволци приемането на фексофенадин в доза от 120 mg два пъти дневно в комбинация с еритромицин 500 mg на всеки 8 часа или кетоконазол 400 mg веднъж дневно се придружава от повишаване на равновесието С макс и AUC0 12 часа фексофенадин. Стойностите обаче остават под тези в проучванията за поносимост, при които fexofenadine е използван при по-високи дози (400 mg два пъти дневно). Фексофенадин не повлиява концентрациите на еритромицин и кетоконазол в плазмата. Освен това, когато се използва едновременно с тези лекарства, не е наблюдавано повишаване на честотата на страничните ефекти или отклонения в QTc интервала в сравнение с тази на монотерапията с фексофенадин. Не се изисква промяна в дозировката на фексофенадин, когато се използва в комбинация с еритромицин или кетоконазол.

В клиничните проучвания ефективността на антагониста H 1 -хистаминов рецептор фексофенадин в лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария.
Тези проучвания са регистрирани индикации за употребата на лекарството. Отбелязано е, че фексофенадин не предизвиква удължаване на QT интервал, което понякога се наблюдава при прилагане terfenadilya (фексофенадин е активен метаболит на последните).
E. Markham и Е. J. Wagstaff
Actiz international Limited, Окланд, Нова Зеландия
От Drugs, 1998, Feb; 55 (2)

Възбуждането на системата ренин-ангиотензин-алдостерон при сърдечна недостатъчност е о.

Интересни Статии

Храносмилателния Алергия